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常壓[1atm]鈀催化插羰反應
來源: 有機合成路線 | 作者:Organic Route | 發布時間: 448天前 | 389 次瀏覽 | 分享到:

實驗室中鈀催化鹵代芳烴,CO和親核試劑的插羰反應是制備酯,Weinreb酰胺,酰胺類羧酸衍生物的實用和重要方法。一般情況下,我們一般在高壓條件下操作該反應,壓力較大安全需要考慮,而且操作也不是很方便。2008年,Stephen L. Buchwald團隊報道了Pd(OAc)2/Xantphos體系催化的溴代芳烴在常壓下的插羰反應,高效制備了一系列的酯,Weinreb酰胺,酰胺類羧酸衍生物。

作者首先考察了各種溴代芳烴與N,O-二甲基羥胺鹽酸鹽的反應,溴代芳烴底物普適性非常廣,不管是雜環芳烴還是普通苯環芳烴都能取得不錯的產率。此外,苯環上的官能團兼容性也良好,像縮醛,氰基等都能很好的保留。

很多時候我們設計路線的時候,往往會先制備酯,再水解為酸,再縮合,三步反應制備酰胺。其實,我們可以嘗試,溴代芳烴直接插羰制備酰胺,只要一步反應,效率和原子經濟性都提高很多。本文催化體系在這一塊也能取得不錯的催化效果。

當然了插羰反應肯定少不了酯了,效果也不錯。

參考文獻:J. Org. Chem.2008, 73, 7102–710

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